盐酸溴己新葡萄糖注射液非复合药物制剂

盐酸溴己新葡萄糖注射液（商品名：赛维）是一种安全有效的祛痰药，其适应症为：“用于慢性支气管炎及其他呼吸道疾病如哮喘、支气管扩张，矽肺等有粘痰而不易咳出的患者；脓性痰患者需加用抗生素控制感染。”

批准文号：国药准字H

药品规格：mL:盐酸溴己新4mg与葡萄糖5g

盐酸溴己新葡萄糖注射液（赛维）的起效成分为盐酸溴己新。年版《中国药典》中标明：盐酸溴己新的物理属性是“在水中极微溶解”。因此，制备盐酸溴己新液体制剂存在技术困难。现有的盐酸溴己新注射制剂，如大输液剂型药物、水针及粉针在生产制备过程中通常会添加助溶剂来增加盐酸溴己新的溶解度。通常使用的助溶剂为乙醇等有机试剂，然而乙醇的加入，会对药品的安全性产生影响，其最大的问题是当与抗生素联合用药时可能导致“双硫仑样反应”等过敏反应，危害患者健康。

盐酸溴己新葡萄糖注射液（赛维）利用专利生产技术，采用先进的制备新工艺，通过以葡萄糖作为盐酸溴己新的助溶剂，促进盐酸溴己新的完全溶解，使盐酸溴己新完全溶解。

专利（专利号：ZL.9）中部分内容截取如下：

本发明人经过大量实验发现，葡萄糖对盐酸溴己新具有较强的助溶作用，可以将盐酸溴己新直接溶解于葡萄糖的等渗溶液中；而以超声处理，除直接对盐酸溴已新具有很强的助溶作用外，更能使盐酸溴己新葡萄糖溶液趋于完全稳定。据此我们提出了一种盐酸溴己新注射液的新制备方法，该方法采用先配置好葡萄糖等渗溶液，再溶解盐酸溴己新的步骤，再进行超声处理，成功避免了现有方法在盐酸溴己新液体制剂制备过程中乙醇的使用，提高了注射液的稳定性，且制备工艺操作简单。

试验：超声处理在盐酸溴己新葡萄糖溶液中稳定性研究

30～40℃超声处理(25kHz，w)50min完全溶解。室温下放置，分别于30min、60min、min、24h、48h、72h在lx日光灯下，观察盐酸溴己新溶解情况，结果如下：

-表示未检测到盐酸溴己新沉淀

其他试验表明盐酸溴己新能部分溶解于葡萄糖注射液中，说明葡萄糖溶液对盐酸溴已新有一定的助溶作用。本组实验表明，超声处理能使盐酸溴己新葡萄糖溶液在72小时以上未见沉淀析出，说明超声处理对盐酸溴已新葡萄糖溶液有较强的稳定作用。

采用本发明的方法成功制备了盐酸溴己新的新注射液，该注射液不含有乙醇，可以安全有效地在临床上使用。

由上所述，盐酸溴己新葡萄糖注射液（赛维）以葡萄糖促进盐酸溴己新的溶解，葡萄糖起到助溶剂的作用，而无添加乙醇等有机试剂，是一种安全有效的祛痰药物。

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